抗菌药物品种繁多，可分为：β内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可胺类（林可霉素类）、糖肽类、噁唑烷酮类（利奈唑胺）、利福霉素类（利福平）、环脂肽类（达托霉素）、四环素类、甘氨酰环素类（替加环素）、多黏菌素类、氯霉素类（酰胺醇类）、喹诺酮类、磷霉素类、硝基呋喃类、其他类抗细菌药物及抗真菌药等。
β内酰胺类可分为：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、β内酰胺酶抑制剂及其复方制剂。
一、青霉素类
青霉素类药物根据抗菌作用特点分为：天然青霉素、苯氧青霉素、耐青霉素酶青霉素和广谱青霉素等四类。
1.天然青霉素
代表品种青霉素G自年上市以来，除葡萄球菌属和淋病奈瑟球菌已高度耐药、肺炎链球菌部分耐药外，对其他早先敏感的病原体仍保持较好的敏感性，至今仍然是治疗致病螺旋体和厌氧革兰阳性杆菌感染的首选药物。
主要适应证：
⑴链球菌属和粪肠球菌所致的感染；⑵脑膜炎奈瑟球菌引起的脑膜炎；⑶梅*螺旋体所致的梅*；⑷革兰阳性杆菌（如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、单核细胞增生李斯特菌）及厌氧革兰阳性杆菌（如产气荚膜梭菌引起的气性坏疽）所致的感染。
主要品种：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效青霉素，长效西林）等。上述品种均已在国内上市。
2.苯氧青霉素
又称口服不耐酶青霉素，早先称为耐酸青霉素。
主要品种：青霉素Ⅴ、非奈西林、丙匹西林等。在国内上市的仅为青霉素V，目前较少使用。应注意的是，凡卫生部未批准免做皮试的青霉素V品种，使用前应采用青霉素G做皮试，皮试阳性者禁用。
3.耐青霉素酶青霉素
包括甲氧西林和异噁唑类青霉素，已在国内上市的为后者。
本组药物主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌（MSS）所致的感染。
主要品种：甲氧西林、苯唑西林（新青Ⅱ号）、氯唑西林、氟氯西林等。后3药已在国内上市。
本组药物中以氯唑西林和氟氯西林相对较为优秀。苯唑西林耐药率较高，医院中更甚，医院中已基本无使用价值。
近十多年来，中国细菌耐药性监测网（CHINET）的报告显示，临床上检出的葡萄球菌属中60％以上为甲氧西林耐药葡萄球菌（MRS），并呈逐年缓慢上升趋势，包括甲氧西林耐药金*色葡萄球菌（MRSA）和甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS），前者约占金*色葡萄球菌（金葡菌）临床分离株的60％以上（儿童中检出率较低），后者约占凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）临床分离株的75％以上（儿童与成人相同）。
MRS呈多重耐药性，不仅对青霉素类高度耐药，对头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类等药物亦呈多数耐药。
4.广谱青霉素
本组药物根据化学结构和抗菌作用特点可分为：氨基青霉素、羧基青霉素、磺基青霉素和脲基青霉素（亦称：酰脲类青霉素）等4个亚组，各亚组间的抗菌谱和抗菌活性有较大区别。
⑴氨基青霉素：近十多年来，中国细菌耐药性监测网的报告显示，早先敏感的某些肠杆菌科细菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌）对本组药物的耐药率快速增长，现已呈高度耐药。目前，本组药物的临床使用价值（医院）已基本丧失，主要用于粪肠球菌、李斯特菌等敏感菌所致的感染。但是，在农村地区和边远小镇中，肠杆菌科仍然敏感。另外，阿莫西林至今对幽门螺杆菌仍然敏感，故被推荐用于幽门螺杆菌感染治疗。
主要品种：氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林等。上述3药均已在国内上市。
⑵羧基青霉素：主要品种：羧苄西林、替卡西林等。目前国内已不用，仅使用替卡西林与β内酰胺酶抑制剂复方制剂。
⑶磺基青霉素：代表品种为磺苄西林，抗菌谱和抗菌活性与羧苄西林相仿，对铜绿假单胞菌有一定抗菌活性。由于在欧美等国家未上市，临床试验证据少，在国内极少使用。
⑷脲基青霉素：本组药物主要用于革兰阴性杆菌所致的感染。近十多年来，细菌对本组药物的耐药率逐年上升，一些常见革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属）呈较高的耐药率。
主要品种：哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、呋苄西林（呋布西林）等。上述4药均已在国内上市。本组药物与β内酰胺酶抑制剂组成复方制剂后，抗菌活性大幅度提高。呋苄西林为我国自行研制产品，于年上市。
5.青霉素类小结
各组青霉素类对细菌的敏感性见附表1，目前主要适应证为：
⑴青霉素G在临床上使用已有半个多世纪，至今除对葡萄球菌属、淋病奈瑟球菌不敏感外，对其他原先敏感细菌（如链球菌属）仍呈良好的抗菌活性，是治疗致病螺旋体感染的首选药物及厌氧革兰阳性杆菌感染的常用药物之一；
⑵氯唑西林主要用于MSS所致的感染；
⑶氨基青霉素（如氨苄西林）主要用于粪肠球菌、李斯特菌所致的感染，阿莫西林主要用于幽门螺杆菌感染；
⑷脲基青霉素（如哌拉西林）对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶的稳定性显著大于氨苄西林，主要用于革兰阴性杆菌所致的感染。
二、头孢菌素类
自年全球第一个头孢菌素头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）上市至今，头孢菌素类药物得到快速发展，目前全球上市品种已有60多个，国内有30多个。根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性及肾*性的不同，头孢菌素分为五代。
1.第一代头孢菌素
本组药物虽然只对少数革兰阴性杆菌有效，但这些细菌大多是临床上较为常见的肠杆菌科细菌。近20多年来，由于产β内酰胺酶革兰阴性杆菌菌株比率逐年上升，而本组药物对β内酰胺酶的稳定性很差，故革兰阴性杆菌耐药率较高。
目前，本组药物（医院中）主要用于敏感革兰阳性菌所致的感染。
主要品种：口服用：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等。注射用：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢唑啉、头孢拉定、头孢替唑等。本组药物中，头孢噻吩和头孢噻啶因肾*性较大，已停产或停用，其他品种均已在国内上市。
在国内已上市品种中，以头孢唑啉最为优秀。头孢氨苄、头孢羟氨苄与头孢拉定相似，均存在抗菌谱窄、抗菌活性弱等缺点，不及其他第一代头孢菌素，但可口服和不良反应轻微是该3药的最大优点，适用于敏感菌所致的轻症感染。头孢硫脒为我国自行研发的头孢菌素品种。
2.第二代头孢菌素
主要品种：口服用：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢等。注射用：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢尼西、头孢雷特等。除头孢雷特外，其他品种均已在国内上市。
3.第三代头孢菌素
主要品种：口服用：头孢克肟、头孢地尼、头孢布烯、头孢托仑酯、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢泊肟酯等。注射用：头孢哌酮、头孢噻肟、头孢地秦、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢匹胺等。上述品种均已在国内上市。
已上市注射用第三代头孢菌素品种间的抗菌活性比较：
⑴头孢噻肟和头孢曲松对肺炎链球菌和化脓性链球菌最为敏感，是青霉素类和头孢菌素类（1～3代）药物中最为强大品种之一；
⑵头孢曲松对淋病奈瑟球菌的抗菌活性最为强大，早先是国内治疗青霉素耐药淋病奈瑟球菌感染的首选药物，目前国内耐药率很高；
⑶头孢他啶对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶的稳定性明显大于其他第三代头孢菌素，接近于第四代头孢菌素，对革兰阴性杆菌的抗菌活性与第四代头孢菌素相仿；
⑷对革兰阴性杆菌的总体抗菌活性以头孢他啶最强，头孢曲松次之；
⑸对假单胞菌科的抗菌活性以头孢他啶最强，头孢哌酮和头孢匹胺次之，其他品种较弱或无抗菌活性，如头孢唑肟、头孢地秦对非发酵菌无抗菌活性，头孢曲松对假单胞菌科（如铜绿假单胞菌）无抗菌活性；
⑹头孢他啶、头孢哌酮和头孢匹胺对革兰阳性球菌抗菌活性较弱，不及其他注射用第三代头孢菌素；
⑺头孢哌酮对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶的稳定性最差，易被染色体或质粒介导的β内酰胺酶水解灭活。
已上市口服用第三代头孢菌素品种间的抗菌活性比较：
⑴头孢地尼和头孢泊肟酯对大多数肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于其他品种；
⑵头孢布烯对肺炎链球菌的作用较弱；
⑶头孢地尼对MSS抗菌活性最强，头孢泊肟酯、头孢托仑酯次之；
⑷所有品种对肠球菌属、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、不动杆菌属无抗菌活性。
4.第四代头孢菌素
本组药物对革兰阳性菌的抗菌活性与头孢噻肟和头孢曲松相仿或略强，对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性与头孢他啶相似或略强，对少数肠杆菌科细菌较第三代头孢菌素强，组织穿透力较第三代头孢菌素强。
主要品种及上市时间：头孢匹罗，年首次在瑞典和墨西哥上市；头孢吡肟（马斯平），年首次在法国和瑞典上市；头孢唑兰，年首次在日本上市；头孢噻利，年首次在日本上市。头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利已在国内上市。
5.第五代头孢菌素
主要品种：头孢托罗酯、头孢洛林酯等。头孢托罗酯为头孢托罗前体药物，于年6月30日首次被加拿大药监局批准上市。头孢洛林酯为头孢洛林前体药物，于年10月29日首次被美国食品药品监督管理局批准上市，可用于治疗MRSA所致的复杂性皮肤及皮肤软组织感染及社区获得性肺炎。上述品种在国内尚未上市。
6.头孢菌素类小结
⑴头孢菌素类的进展，主要表现为：①对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶的稳定性逐代提高，因而对革兰阴性杆菌的抗菌谱和抗菌活性逐代增强；②组织渗透性逐代提高，第三代头孢菌素已可在许多组织体液中达到有效抗菌浓度，第四、五代则更强。
⑵不同类型超广谱β内酰胺酶（ESBLs）对第三代头孢菌素的水解能力各不相同，体外实验显示产ESBLs细菌对个别第三代头孢菌素品种（如头孢他啶）敏感，但临床上使用第三代头孢菌素治疗产ESBLs细菌感染的疗效很差。第四代头孢菌素对ESBLs的稳定性高于第三代头孢菌素，但仍能被ESBLs不同程度水解。
因此，不管体外药敏试验结果如何，所有的产ESBLs细菌均应视为对第三、四代头孢菌素耐药，即对一至四代头孢菌素均耐药。
⑶近十多年来，国内主要地区（医院）细菌耐药性监测结果显示，第一、二代头孢菌素对革兰阴性杆菌敏感性大幅度下降，主要适用于链球菌属、MSS及院外获得的某些肠杆菌科感染；革兰阴性杆菌对大多数第三代头孢菌素品种耐药率较高，仅对个别品种（如头孢他啶）敏感；
⑷第三代头孢菌素对链球菌属很敏感，个别品种（如头孢曲松）对链球菌属（如肺炎链球菌、化脓性链球菌）高度敏感；
⑸头孢吡肟和头孢他啶对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性；
⑹第四、五代头孢菌素对β内酰胺酶稳定性显著大于第三代头孢菌素，对革兰阴性杆菌呈强大抗菌活性。
（待续）
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