β-内酰胺类系指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，兽医常用药物主要包括青霉素类和头孢菌素类。
一、青霉素类本类药物包括青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林等。
青霉素（青霉素G）本品内服易被消化酶和胃酸破坏，生物利用度极低。
青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。抗菌作用很强，属杀菌剂。青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、链球菌、丹*杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等对青霉素敏感。大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期的细菌作用弱，故称繁殖期杀菌剂。哺乳动物的细胞无细胞壁结构，故对动物和人*性小。
青霉素类能与细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白结合，引起转肽酶、羧肽酶、内肽酶活性丢失，导致敏感菌黏肽的交叉联结受阻，细胞壁缺损从而使细菌死亡。
用于革兰氏阳性球菌所致的链球菌病、马腺疫、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤感染等；革兰氏阳性杆菌所致的炭疽、恶性水肿、气肿疽、猪丹*、放线菌病、气性坏疽，以及肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染；钩端螺旋体病。青霉素与氨基糖苷类合用表现为抗菌协同作用，与红霉素、四环素类和酰胺醇类合用表现为颉颃作用。
除局部刺激外，主要是过敏反应，严重时表现为过敏性休克。过敏性休克可选用肾上腺素和糖皮质激素药物治疗。
本品遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。本品的水溶液对温度敏感，0℃放置2h，效价降低50%以上。注射液应临用前配制。
普鲁卡因青霉素动物肌内注射本品后，在局部水解释放出青霉素后被缓慢吸收，具缓释长效作用。血药浓度较低，作用较青霉素持久，限用于对青霉素高度敏感的病原菌，对严重感染需同时注射青霉素钠。
主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。
苄星青霉素本品为长效青霉素，吸收和排泄缓慢，血中浓度较低，只适用于青霉素高度敏感细菌所致的轻度或慢性感染，如牛的肾盂肾炎、子宫蓄脓、复杂骨折等。
氨苄西林（氨苄青霉素）本品耐酸，但不耐β内酰胺酶。
内服或肌内注射较易吸收，单胃动物内服的生物利用度可达到0%～50%；反刍动物的生物利用度则极低，绵羊内服只有2.1%。
本品属半合成广谱抗生素。对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青霉素。对革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、嗜血杆菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等均有较强的作用。本品作用与氯霉素、四环素相似或略强，但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。本品对耐药金*色葡萄球菌、铜绿假单胞菌无效。对产生β内酰胺酶耐药菌所致感染可与克拉维酸、舒巴坦联合用药。
适用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿道感染和革兰氏阴性杆菌引起的某些感染等。例如，犊、驹肺炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒及大肠杆菌病等。
干扰胃肠道正常菌丛，成年反刍动物不可内服；马属动物不宜长期服用。
阿莫西林（羟氨苄青霉素）本品耐酸可内服，但不耐β-内酰胺酶。
本品属半合成广谱抗生素。本品的作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似。对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄西林强2倍。细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。严重感染时，可与氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、卡那霉素等合用以增强疗效。对产生β-内酰胺酶耐药菌所致感染可与克拉维酸、舒巴坦联合用药。
苯唑西林（苯唑青霉素）本品为半合成的耐酸、耐β-内酰胺酶青霉素。对青霉素耐药的金*色葡萄球菌有效，但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。主要用于对青霉素耐药的金*色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。与庆大霉素合用能增强对肠球菌的抗菌活性。
氯唑西林（邻氯青霉素）本品为半合成的耐酸、耐β-内酰胺酶青霉素。对青霉素耐药的菌株有效，尤其对耐药金*色葡萄球菌有很强的杀菌作用，故被称为”抗葡萄球菌青霉素”。常用于治疗动物的骨骼、皮肤和软组织的葡萄球菌感染。
克拉维酸（棒酸）本品抗菌机理同内酰胺类抗生素，但抗菌活性微弱，对多数肠杆菌科细菌的MIC为～6μg/mL，对金*色葡萄球菌、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌的MIC为12～15μg/mL，铜绿假单胞菌和肠球菌属对本品完全耐药。本品可与多数β-内酰胺酶结合成不可逆性结合物，从而对金*色葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶均有快速抑制作用。这种作用可使阿莫西林、氨苄西林等不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌活性增强，从而产生协同抗菌作用。本品与阿莫西林混合，已有人用和兽用制剂。此种联用制剂的体外药敏试验，证明对以下多种兽医临床病原菌，包括产生β-内酰胺酶的细菌均有效；金*色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间葡萄球菌、链球菌（粪链球菌等）、支气管炎博德特菌、棒状杆菌（化脓棒状杆菌等）、大肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌）、肠杆菌属、肺炎克雷伯氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、巴氏杆菌（多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌等）、猪丹*丝菌。
本品单独应用无效。常与青霉素类药物联用，以克服细菌产生β-内酰胶酶引起耐药性，面提高疗效。主用于产酶和不产酶金*色葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染。本用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
二、头孢菌素类头孢菌素类又名先锋霉素类，是一类广谱半合成抗生素，包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋、头孢喹肟等，与青霉素类一样，都具有β-内酰胺环，不同的是前者系7-氨基头孢烷酸的衍生物，而后者为6-氨基青霉烷酸衍生物。头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏阳性菌、阴性菌及螺旋体有效。作用机理同青霉素。
头孢洛宁本品属于动物专用的第一代头孢菌素。
通过与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，造成敏感菌内黏肽的交叉联结受到阻碍，细胞壁缺损，从而使细菌裂解死亡。具有广谱的抗菌活性。对青霉素酶与β-内酰胺酶稳定。头孢洛宁对葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、化脓隐秘杆菌等奶牛乳房内感染常见病原菌均有较好的体外抑菌作用。
用于治疗干乳期隐性乳房炎和预防由葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等敏感菌引起的干乳期新发感染。
头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）本品属于第一代头孢菌素类抗生素。
本品具有广谱杀菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性较强，肠球菌除外。对大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、沙门氏菌、志贺氏菌有抗菌作用。
用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。
（1）可引起犬流涎、呼吸急促和兴奋不安，猫呕吐、体温升高。
（2）肾*性虽小，但病畜肾功能受损或合用其他对肾有害的药物时易发生。
头孢噻呋本品属于第三代头孢菌素。
本品具有广谱杀菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有效。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌等。本品抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性比喹诺酮类强。
用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。如1日龄雏鸡沙门氏菌感染，猪传染性胸膜肺炎，牛巴氏杆菌性肺炎、乳腺炎。
（1）可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。
（2）有一定的肾*性。
（）在牛可引起特征性的脱毛和瘙痒。
（1）马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻，可致死。若发生应立即停药，并采取相应的治疗措施。
（2）肾功能障碍的动物注意调整剂量。
头孢维星本品属于动物专用的第三代头孢菌素。
本品具有广谱杀菌作用，和其他头孢类抗生素一样，头孢维星通过破坏细菌细胞壁的合成而杀死细菌。头孢维星对革兰氏阳性及革兰氏阴性菌均有杀菌作用，对β-内酰胺酶有更强的抵抗力。
主要用于犬猫。治疗皮肤和软组织感染，对皮肤和皮下创伤、脓肿和脓皮病有效，也可以治疗犬、猫细菌性尿道感染。治疗大的脓皮病，创伤和中间葡有球菌、B-溶血性链球菌、大肠杆菌或巴氏杆菌引起的脓肿。治疗猫的皮肤及软组织脓肿和多杀性巴氏杆菌、梭杆菌属引起的伤口感染。
头孢喹肟本品属于第四代头孢菌素。
本品具有广谱杀菌作用。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌的抗菌活性较强。敏感菌主要有金*色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌等。另外，对耐青霉素的葡萄球菌和肠球菌也有较强的抑菌活性。本品的抗菌活性比头孢噻呋、阿莫西林强。
主要用于治疗敏感菌引起牛、猪的呼吸系统感染及奶牛乳腺炎，例如，牛、猪溶血性巴氏杆菌或多杀性巴氏杆菌引起的支气管肺炎，猪放线杆菌性胸膜肺炎、渗出性皮炎等。
免责申明：
本内容不是原创，供大家学习。我们尊重原创作者和单位，支持正版。若本文侵犯了您的权益，请直接留言或电话联系我们，立刻删除!---------------往期回顾----------------
第二单元化学合成抗菌药第一单元总论第十二篇兽医内科学第十一篇兽医临床诊断学全国执业兽医资格考试委员会公告（农医考公告第27号）（版）中华人民共和国动物防疫法(年1月22日)-电脑端-阅读原文-语音科普视频
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇