大环内酯类抗生素因具有大环内酯环基本结构而得名。自20世纪50年代初临床应用以来，已广泛应用于呼吸道、皮肤软组织等感染。最初的代表品种是红霉素，20世纪80年代开发了多个新品种。目前临床应用的大环内酯类按其化学结构可分为，14元环：红霉素、克拉霉素；15元环：阿奇霉素；16元环：乙酰麦迪霉素、交沙霉素。新品种药物的抗微生物作用增强、口服生物利用度提高、给药剂量减少、不良反应较少、临床适应证有所扩大，目前多将该类药物列为社区获得性肺炎的一线治疗药物，但随之而来的是细菌耐药性也有明显上升。
抗微生物特性
目前沿用的大环内酯类如红霉素等对需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌，以及支原体属、衣原体属等非典型病原体及*团菌属具有良好抗微生物作用。新大环内酯类对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性增强，对支原体属、衣原体属等非典型病原体的作用也明显增强。
药物学特征
红霉素对胃酸不稳定，口服吸收少，新大环内酯类不易被胃酸破环，生物利用度提高，使其血药浓度、组织细胞内浓度增高。新大环内酯类的半衰期较长，给药次数可以减少。沿用的大环内酯类如红霉素等每日给药3－4次，新大环内酯类每日给药1－2次。
临床应用特征
新大环内酯类的临床适应证较沿用品种有所扩大，是治疗社区获得性呼吸道感染的更为合适的选用药物。
不良反应特征
沿用的大环内酯类药物如红霉素等，主要引起胃肠道及肝脏不良反应。新大环内酯类药物口服吸收良好，给药次数和给药剂量减少，故胃肠道及肝脏不良反应也相应减少。
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作者：医院抗生素研究所副教授、博士刘杨
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